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经常用富马酸依美斯汀滴眼液会不会有依赖性

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富马酸依美斯汀滴眼液用于暂缓解过敏性结膜炎的体征和症状。富马酸依美斯汀滴眼液用法与用量:推荐量为患眼每次1滴,如需要可增加到4滴。那么,经常用富马酸依美斯汀滴眼液会不会有依赖性吗?

在人眼中滴用依美斯汀后,只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,双眼滴用0.05%依美斯汀,每日2次,持续15天,药物原形的血浆浓度一般低于可测试值(<0.6ng/ml)。可测量的样本中,依美斯汀的量为0.30至0.49ng/ml。口服依美斯汀后血浆半衰期为3至4小时。口服后24小时,口服剂量的44%可在尿中发现,但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的51-氧化类似物及氧化氮(N-oxide)。

依美斯汀是一种相对选择性的组胺H1受体拮抗剂。依美斯汀对组胺受体亲和力的体外试验表明,它对组胺H1受体具有相对选择性的作用(H1;Ki=1.3nM,H2;Ki=49,067nM,H3; Ki=12,430nM)。体内研究表时,富马酸依美斯汀滴眼液对组胺引起的结膜血管渗透性的改变没有作用。

致癌作用、致突变和对生育功能的损害:分别给小鼠和大鼠口服超过50公斤体重的成人眼部滴用富马酸依美斯汀最大推荐量0.002mg/kg/天的80000及26000倍的药品,没有显示出在动物生存期间有致癌作用。

在体外细菌回复突变(Ames)试验、改良Ames试验、哺乳动物染色体畸变试验、哺乳动物正向突变试验、哺乳动物DNA修复合成试验和体内哺乳动物姊妹染色体变换试验及小鼠微核试验中,都没有显示出富马酸依美斯汀有诱发突变的作用。经常用富马酸依美斯汀滴眼液不会有依赖性,大家可以放心使用。

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